执业药师资格考试《药剂学》知识点总结

时间：2024-11-17 07:12:41 知识点总结我要投稿

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执业药师资格考试《药剂学》知识点总结

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执业药师资格考试《药剂学》知识点总结

　　一、固体分散制备技术：是将难溶性药物高度分散在固体材料中，形成固体分散体的新技术。

　　二、载体材料：

　　(一)、水溶性载体材料：

　　1、聚乙二醇peg： 4000、6000 ;

　　2、聚维酮pvp ;

　　3、表面活性剂：泊洛沙姆188;

　　4、有机酸类;

　　5、糖类和醇类：半乳糖、甘露醇

　　(二)、难溶性载体材料：乙基纤维素(ec);聚丙烯酸树酯类：eudragit e、rl、rs ;其他：胆固醇等

　　(三)、肠溶性载体材料：

　　1、纤维素类：cap、hpmcp、cmec(羧甲乙基纤维素);

　　2、聚丙烯酸树酯类：ii 、iii号

　　三、制备方法：

　　1、熔融法：关键是迅速冷却，适于对热稳定的药物。

　　2、溶剂法：共沉淀法，适于对热不稳定或易挥发的药物。

　　3、溶剂—熔融法：适于液态药物，只适于剂量小于50mg的药物。

　　4、溶剂—喷雾(冷冻)干燥法：适于易分解或氧化，对热不稳定的药物。

　　5、研磨法

　　6、双螺旋挤压法

　　四、固体分散体的类型：

　　1、简单低共熔混合物：药物以微晶形式分散在载体中。

　　2、固态溶液：以分子状态分散

　　3、共沉淀物：非结晶型无定型物，又称玻璃态固熔体。

　　五、固体分散体的速效与缓释原理：

　　(一)、速效原理：

　　1、药物的高度有利于速释：(不同状态存在的药物溶出速度比较为：分子态>无定形>微晶态)

　　① 分子状态散在

　　② 胶体、无定形和微晶等状态散在

　　2、载体材料对药物溶出的促进作用：提高可润湿性、保证高度分散性、对药物抑晶性

　　(二)、缓释原理：采用疏水或脂质类载体材料具有缓释作用。其缓释原理是载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分散于骨架内，药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散，故释放缓慢。

　　一、概述

　　包合物：系指一种分子被全部或部分包合入另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。这种包合物由主分子与客分子两种组成，主分子即是包合材料，具有一定的空穴结构，足以将客分子(药物)容纳在内，通常按1:1比例形成分子囊。

　　二、包合材料：

　　(一)、环糊精cd：常见的有α、β、γ环糊精，分别由6、7、8个葡萄糖分子聚合而成。β-cd水中溶解度最小，毒性很低。

　　(二)、环糊精衍生物：

　　1、水溶性环糊精衍生物：甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。g-β-cd常用，使难溶性药物溶解度增大，促进药物吸收，还作注射剂包合材料。

　　2、疏水性环糊精衍物物：乙基-β-cd，降低水溶性药物的溶解性，达到缓释作用。

　　三、制备方法：

　　1、饱合水溶液法2、研磨法3、冷冻干燥法4、喷雾干燥法

　　纳米乳：10—100nm;微乳：100—1000nm

　　一、概述：

　　微囊包合技术：简称微囊化，系利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜，将固态或液态药物包裹而成药壳型的微囊。也可使将药物溶解和(或)分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实体，称微球

　　1、天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质。

　　2、半合成高分子囊材：羧甲基纤维素钠cmc-na、纤维醋法酯cap、ec、mc、羟丙基纤维素hpmc

　　3、合成高分子囊材：

　　1)非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡胶等。

　　2)可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(pla)、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物(pla-peg)等。

　　二、微囊化方法：

　　(一)、物理化学法(相分离法)：

　　1、单凝聚法：加入凝聚剂降低溶解度;

　　2、复凝聚法：带相反电荷的囊材作复合囊材凝聚成囊。适于难溶性药物微囊化;

　　3、溶剂—非溶剂法：加入一种对囊材不溶的非溶剂，引起相分离。

　　4、改变温度法：不加凝聚剂，控制温度。

　　5、液中干燥法(乳化—溶剂挥发法)：除去分散相挥发性溶剂

　　(二)、物理机械法：

　　1、喷雾干燥法

　　2、喷雾凝结法

　　3、流化床包衣法

　　4、多孔离心法

　　5、超临界流体法

　　(三)、化学法：

　　1、界面缩聚法

　　2、辐射交联法

　　1、脂质体：由磷脂和胆固醇组成，具有类似生物膜的双分子层结构。可分为单室脂质体和多室脂质体

　　2、理化性质：

　　(1)相变温度;

　　(2)电性

　　3、主要特点：

　　(1)细胞亲和性和靶向性;

　　(2)缓释性;

　　(3)降低药物的毒性

　　(4)提高药物的稳定性。

　　4、制备脂质体的材料：

　　(1)磷脂类：包括卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂和合成磷脂。

　　(2)胆固醇：具有调节膜流动性的作用

　　5、脂质体的制备方法：

　　(1)薄膜分散法

　　(2)逆向蒸发法

　　(3)冷冻干燥方法

　　(4)注入法

　　(5)超声波分散法。

　　(6)ph梯度法

　　(7)前体脂质体法

　　6、脂质体的修饰：长循环脂质体、免疫脂质体、糖基脂质体、温度敏感脂质体、ph敏感脂质体

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